在當(dāng)今的生物醫(yī)藥領(lǐng)域,大分子藥物的研究和開發(fā)已成為一個(gè)熱門話題。然而,藥物的穩(wěn)定性問題一直是制約藥品質(zhì)量和安全的重要因素。血漿穩(wěn)定性作為藥物穩(wěn)定性的重要組成部分,對于藥物的療效和安全性具有重要意義。因此,研究如何提高大分子藥物的穩(wěn)定性,特別是其在血漿中的穩(wěn)定性,對于生物醫(yī)藥領(lǐng)域的發(fā)展至關(guān)重要。
一、生物大分子藥物
生物大分子藥物是指一類利用現(xiàn)代生物技術(shù)方法生產(chǎn)的源自生物體內(nèi)并被用于疾病的診斷、治療或預(yù)防的生物大分子,狹義上也稱為生物技術(shù)藥物,隨著分子生物學(xué)、基因工程和基因組學(xué)的研究發(fā)展,生物技術(shù)藥物得以迅猛發(fā)展,其種類也日趨增多。目前生物大分子藥物包括DNA重組技術(shù)生產(chǎn)的蛋白質(zhì)、多肽、酶、激素、疫苗、單克隆抗體(mono-clonal antibody,mAb)和細(xì)胞因子藥物,與傳統(tǒng)小分子藥物(相對分子質(zhì)量為200~700)相比,其相對分子質(zhì)量(1500~150000)較大,不易被吸收,主要用于治療腫瘤、艾滋病、心腦血管病等重大疾病。
特性 | 生物大分子藥物 | 傳統(tǒng)小分子藥物 | 生物大分子藥物 | ||
多肽和蛋白 | 核酸 | 單克隆抗體 | 抗體藥物偶聯(lián)物 | ||
相對分子質(zhì)量 | 1500~70000 | 6000~18000 | 150000 | 200~700 | 150000 |
物理化學(xué)性質(zhì) | 水溶性好,帶電狀態(tài)差異大。 | 水溶性好,多帶負(fù)電荷。 | 水溶性好,帶電狀態(tài)差異大。 | 溶解性差異大,帶電狀態(tài)差異大。 | 水溶性好,帶電狀態(tài)差異大。 |
代謝 | 蛋白酶 | 核酸酶 | 蛋白酶 | CYP450酶系 | 蛋白酶和CYP450酶 |
藥物-藥物相互作用 | 無 | 廣泛存在 | 存在 | ||
靶向性 | 靶向 | 幾乎無 | 靶向 | ||
生物樣本分析對象 | 總蛋白和多肽 | 總核苷酸 | 總抗體 | 小分子藥物本身或活性代謝產(chǎn)物 | 連接物、總抗體、小分子藥物 |
二、血漿穩(wěn)定性研究的重要性
在藥物開發(fā)過程中,對先導(dǎo)化合物進(jìn)行肝代謝穩(wěn)定性和血漿代謝穩(wěn)定性等研究是評(píng)價(jià)藥物能否成藥的重要因素之一。
相較于大家耳熟能詳?shù)母未x穩(wěn)定性研究,血漿代謝穩(wěn)定性研究易被人們忽視。然而,在血漿中存在著諸如膽堿酯酶、醛羧酶、脂肪酶、脫氫肽酶、堿性和酸性磷酸酶等多種水解酶,如果一個(gè)化合物對這些酶中的一種具有親和力,并且在合適的位置上具有可被水解的基團(tuán),那么它在血漿中就能被分解,從而影響生物測試結(jié)論的準(zhǔn)確性或者使其在體內(nèi)達(dá)不到有效治療濃度。目前已發(fā)現(xiàn)易在血漿中分解的常見基團(tuán)有:酯、酰胺、氨基甲酸酯、內(nèi)酰胺、內(nèi)酯及磺酰胺等。
目前已知部分生物大分子藥物在血漿中會(huì)受到如羧基酯酶、肝酯酶等多種酶的降解,造成高清除率的現(xiàn)象;此外,血漿中的離子、蛋白質(zhì)等成分也可能與大分子藥物發(fā)生相互作用,進(jìn)而影響藥物的穩(wěn)定性。因此,研究生物大分子藥物的血漿穩(wěn)定性對于藥物開發(fā)具有非常重要的意義。
三、IPHASE相關(guān)產(chǎn)品
鑒于大分子藥物的特殊性,常規(guī)普通血漿無法保證長效孵育后的無污染情況,因此,IPHASE作為體外研究生物試劑引-領(lǐng)-者,通過過濾等方式開發(fā)、生產(chǎn)多種屬、多抗凝劑的無菌空白血漿,持續(xù)助力大分子藥物的血漿穩(wěn)定性研究!
產(chǎn)品 | 規(guī)格 | 保存方式 |
無菌空白人血漿 | 5 ml | 冷凍 |
無菌空白食蟹猴血漿 | 5 ml | 冷凍 |
無菌空白比格犬血漿 | 5 ml | 冷凍 |
無菌空白SD大鼠血漿 | 5 ml | 冷凍 |
無菌空白ICR/CD-1小鼠血漿 | 5 ml | 冷凍 |
多種屬
本司可提供人、猴、犬、大鼠、小鼠等多個(gè)種屬及不同抗凝劑的無菌血漿
安全性
本司采集血漿的動(dòng)物均經(jīng)過傳染源檢測,使用更安全、放心
合規(guī)性
由合規(guī)途徑獲得,來源清晰可追溯
專業(yè)性
采血及無菌操作均由專業(yè)人員進(jìn)行,保障產(chǎn)品質(zhì)量
服務(wù)好
高質(zhì)量的售后服務(wù),確保試驗(yàn)一路綠燈
可定制
可根據(jù)客戶的特殊需求“專人專-供"
IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗(yàn),推出了多領(lǐng)域、多種類的高-端科研試劑,為藥物早期研發(fā)提供篩選工具,為生命科學(xué)領(lǐng)域的探索提供新材料、新方法和新手段,為食品、藥品、化學(xué)品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品,望廣大科研工作者咨詢。
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凡使用本公司產(chǎn)品,在國內(nèi)及國際刊物上發(fā)表論文(論文發(fā)表日起一年內(nèi)),并注明產(chǎn)品屬于IPHASE BIOSCIENCES/匯智和源生物技術(shù)(蘇州)有限公司所有,即可申請獎(jiǎng)勵(lì)。根據(jù)發(fā)表刊物影響因子不同,給予不同金額獎(jiǎng)品:
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